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Colina alfoscerato, alfa-GPC: benefici, effetti avversi, dosaggi e funzionamento

Colina alfoscerato, alfa-GPC: benefici, effetti avversi, dosaggi e funzionamento 1 -
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Salute Cerebrale, Metabolismo
Colina alfoscerato, sostanza naturale denominata anche alfa-GPC (acronimo di alfa-gliceril-fosforil-colina), è un colinergico utilizzato per migliorare le funzioni cognitive e per aumentare la potenza degli atleti.
Rientra nella categoria delle sostanze nootrope.
I nootropi sono quelle molecole che possono migliorare i processi mentali legati all’apprendimento, alla memoria e alla concentrazione.

Si ritiene che alfa-GPC possa prevenire il declino cognitivo, supportare le membrane cellulari, ma anche migliorare l’assorbimento del ferro.

Inoltre, secondo studi sperimentali può migliorare alcune prestazioni sportive.

Che cos’è colina alfoscerato o alfa-GPC?

Si tratta di una sostanza fosfolipide contenente colina, presente nel cervello.

Quando viene ingerita, l’alfa-GPC è metabolizzata in colina e glicerolo-1-fosfato:

  • la colina è un precursore di acetilcolina, un neurotrasmettitore coinvolto nella memoria, nell’attenzione e nella contrazione dei muscoli scheletrici;
  • il glicerolo-1-fosfato serve a sostenere le membrane cellulari1.

Colina alfoscerato o alfa-GPC non va confuso con le altre sostanze similari: colina, deanolo (DMAE o dimetil-amino-etanolo) e citicolina (o CDP-colina, citidin 5′-difosfocolina).

Quali sono i benefici dell’integrazione di colina alfoscerato?

L’integrazione orale di alfa-GPC è interessante soprattutto per scopi nootropici ovvero di potenziamento cognitivo. Esistono diversi studi sui roditori che supportano questo effetto, ma non è ancora stato dimostrato negli esseri umani sani.

Negli anziani affetti da demenza lieve o moderata – dove la neurotrasmissione colinergica è alterata – l’alfa-GPC migliora i sintomi cognitivi (ad esempio, i disturbi della memoria e dell’attenzione)23.

L’alfa-GPC può anche migliorare l’efficacia degli inibitori dell’acetilcolinesterasi, i farmaci che aumentano la disponibilità di acetilcolina rallentandone la degradazione, utilizzati per il trattamento dell’Alzheimer4.

Studi sperimentali in ambito sportivo

Anche gli atleti possono trarre beneficio dall’integrazione di alfa-GPC.

Prove preliminari suggeriscono che l’alfa-GPC aumenta la potenza del salto verticale56.

Inoltre, uno studio pilota ha riportato che l’alfa-GPC ha aumentato il picco di forza negli esercizi alla panca, ma non la potenza di picco o il tasso di sviluppo della forza[6].

Non è chiaro se l’alfa-GPC aumenti la forza isometrica78.

Quali effetti avversi può dare l’alfa-GPC?

L’alfa-GPC è generalmente ben tollerata. Negli studi sull’uomo non sono stati segnalati effetti collaterali gravi a un dosaggio di 1.200 mg al giorno per sei mesi9.

Gli effetti avversi sembrano dipendere da dosaggi elevatissimi, tipo 150 mg per kg di peso corporeo al giorno, pari a 10,5 chili al giorno per 70 kg di peso10.

Recentemente sono state sollevate delle preoccupazioni perché l’alfa-GPC serve alla sintesi di trimetilammina-N-ossido (TMAO) nell’intestino, dato che TMAO è stato associato (senza stabilire una relazione di causa effetto) a esiti cardiovascolari avversi in persone con disturbi cardiovascolari e in studi meccanicistici11.

Tuttavia, le prove attualmente disponibili sono di natura preliminare, per cui sono necessari studi controllati randomizzati e studi di coorte di grandi dimensioni per confermare il rischio di malattie cardiovascolari.

Meccanismo d’azione

L’alfa-GPC esercita i suoi effetti aumentando la sintesi e il rilascio di acetilcolina nel cervello, dove viene coinvolta nell’attivitità neuronale inerente la memoria, la motivazione, l’eccitazione e l’attenzione12131415

L’acetilcolina è anche responsabile del potenziale d’azione che stimola i muscoli a contrarsi. Pertanto, si teorizza che un aumento dei livelli di acetilcolina porti a un segnale più forte per la contrazione muscolare e, di conseguenza, a una maggiore produzione di forza.

Quali sono i dosaggi più utilizzati?

Disclaimer medico

Per attenuare i sintomi del declino cognitivo, le sperimentazioni hanno utilizzato perlopiù un dosaggio di 1.200 mg al giorno, ripartito in tre assunzioni da 400 mg durante il giorno.

Negli studi che hanno valutato l’aumento della potenza negli sportivi, il dosaggio utilizato è stato di 300-600 mg, presi 30-60 minuti prima dell’esercizio.

Quali sono le fonti migliori di colina alfoscerato?

L’alfa-GPC è presente in natura in moltissimi alimenti ma il contenuto maggiore si trova nella carne rossa[20] e negli organi, tra cui ad esempio il fegato16.

Gli alimenti non costituiscono delle fonti apprezzabili di questa sostanza17, poiché le concentrazioni sono decisamente troppo basse rispetto a quelle ottenute con l’integrazione.

La maggior parte degli integratori contiene alfa-GPC derivante da lecitina d’uovo18 oppure da lecitina di soia, tramite reazioni enzimatiche19.

Confronto tra Alfa-GPC, citicolina e colina

Se si controlla la quantità di colina contenuta in ciascun integratore, l’alfa-GPC richiede il 46% della dose di citicolina (o colina-CDP)20.

La somministrazione delle stesse dosi di entrambe i composti ha comportato un aumento maggiore di colina nel siero quando è stata somministrata l’alfa-GPC21.

L’alfa-GPC è considerata un colinergico più efficace (valutato in base alla potenza su base ponderale) rispetto alla colina e alla citicolina se si considerano i valori sierici o i benefici derivanti da interventi clinici2223.

È stato inoltre riscontrato che l’alfa-GPC potenzia gli effetti dell’inibitore dell’acetilcolinesterasi rivastigmina in modo dose-dipendente, mentre la colina di per sé è inefficace24, e questa interazione ha portato a una neuroprotezione sinergica nei ratti25.

Risultati provvisori supportano l’idea di associare l’alfa-GPC a un inibitore dell’acetilcolinesterasi per il trattamento dell’Alzheimer26.

 

 

Riferimenti

  1. Enea Traini et al. Choline alphoscerate (alpha-glyceryl-phosphoryl-choline) an old choline- containing phospholipid with a still interesting profile as cognition enhancing agent Curr Alzheimer Res.(2013)
  2. De Jesus Moreno Moreno M Cognitive improvement in mild to moderate Alzheimer’s dementia after treatment with the acetylcholine precursor choline alfoscerate: a multicenter, double-blind, randomized, placebo-controlled trial Clin Ther.(2003)
  3. Enea Traini et al. Choline alphoscerate (alpha-glyceryl-phosphoryl-choline) an old choline- containing phospholipid with a still interesting profile as cognition enhancing agent Curr Alzheimer Res.(2013)
  4. De Jesus Moreno Moreno M Cognitive improvement in mild to moderate Alzheimer’s dementia after treatment with the acetylcholine precursor choline alfoscerate: a multicenter, double-blind, randomized, placebo-controlled trial Clin Ther.(2003)
  5. Parker A et al. The effects of alpha-glycerylphosphorylcholine, caffeine or placebo on markers of mood, cognitive function, power, speed, and agility J Int Soc Sports Nutr.(2015)
  6. Lena Marcus et al. Evaluation of the effects of two doses of alpha glycerylphosphorylcholine on physical and psychomotor performance J Int Soc Sports Nutr.(2017)
  7. Lena Marcus et al. Evaluation of the effects of two doses of alpha glycerylphosphorylcholine on physical and psychomotor performance J Int Soc Sports Nutr.(2017)
  8. David Bellar et al. The effect of 6 days of alpha glycerylphosphorylcholine on isometric strength J Int Soc Sports Nutr.(2015)
  9. Amy M Brownawell, Edward L Carmines, Federica MontesanoSafety assessment of AGPC as a food ingredient Food Chem Toxicol.(2011)
  10. Brownawell AM, Carmines EL, Montesano F Safety assessment of AGPC as a food ingredient Food Chem Toxicol.(2011)
  11. Yongzhong Zhao, Zeneng WangImpact of trimethylamine N-oxide (TMAO) metaorganismal pathway on cardiovascular diseaseJ Lab Precis Med.(2020)
  12. Seyed Khosrow Tayebati, Daniele Tomassoni et al. Effect of choline-containing phospholipids on brain cholinergic transporters in the rat J Neurol Sci.(2011)
  13. Francesco Ament et al. Association with the cholinergic precursor choline alphoscerate and the cholinesterase inhibitor rivastigmine: an approach for enhancing cholinergic neurotransmission Mech Ageing Dev.(2006)
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  15. C M Lopez et al. Effect of a new cognition enhancer, alpha-glycerylphosphorylcholine, on scopolamine-induced amnesia and brain acetylcholine Pharmacol Biochem Behav.(1991)
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  17. Zhang K, Wang X, Huang J, Liu Y Purification of L-alpha glycerylphosphorylcholine by column chromatograph yJ Chromatogr A.(2012)
  18. Brockerhoff H, Yurkowski M Simplified preparation of L-alpha-glyceryl phosphoryl choline Can J Biochem.(1965)
  19. Zhang K, Wang X, Huang J, Liu Y Purification of L-alpha glycerylphosphorylcholine by column chromatograph yJ Chromatogr A.(2012)
  20. Tayebati SK et al. Modulation of monoaminergic transporters by choline-containing phospholipids in rat brain CNS Neurol Disord Drug Targets.(2013)
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  25. Tayebati SK, Di Tullio MA, Tomassoni D, Amenta F Neuroprotective effect of treatment with galantamine and choline alphoscerate on brain microanatomy in spontaneously hypertensive rats J Neurol Sci.(2009)
  26. Amenta F, Carotenuto A, Fasanaro AM, Rea R, Traini E The ASCOMALVA trial: association between the cholinesterase inhibitor donepezil and the cholinergic precursor choline alphoscerate in Alzheimer’s disease with cerebrovascular injury: interim results J Neurol Sci.(2012)

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